美索舒利片剂及其制备方法_2014104384072_说明书_专利查询_专利网
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在本施行例中,为了学习首要药物私下即使在相互作用。,又中晶典型在制剂追逐中即使发作了变异。,采取液相色谱法(本着柴纳发现专利申请(CN103553984A)施行例8公的美索舒利HPLC检测方式)对所选的附件与主药私下的相互作用举行了学习。

详细的,离开修整外形剂、主药和各附件的合成的。,主药和附件混合职位10天。,比拟0天和10天。,合成的特点、关心化脓和使满意的变异。

1、实验动产的制剂

药用活性成分(美索舒利)的批号:101217批(佣人药物处理集团有限公司),清洁%),先将美索舒利药用活性成分过60目筛,拥有附件均采取80目筛分。。

1号战利品:主药与微晶纤维素复合的合成的(质量比1:5);

称取美索舒利药用活性成分与微晶纤维素复合,混匀60次,筛3次。,编号①

2号战利品:主药与乳糖的合成的(质量比1:5);

称取美索舒利药用活性成分与乳糖,混匀60次,筛3次。,编号②

3号战利品:主药与聚乙烯吡啶酮K30(质量比5:1)的合成的

称取美索舒利药用活性成分与聚乙烯吡啶酮K30,混匀60次,筛3次。,数字3

4号战利品:主药与交联聚乙烯吡啶酮的合成的(质量比5:2)

称取美索舒利药用活性成分与交联聚乙烯吡啶酮,混匀60次,筛3次。,编号④

5号战利品:主药与硬脂酸镁的合成的(质量比20:1)

称取2g美索舒利药用活性成分与硬脂酸镁,混匀60次,筛3次。,编号5

6号战利品:主附件合成的(质量比1:5);

称取称取美索舒利药用活性成分与合成的(当选乳糖微晶纤维素复合交联聚乙烯吡啶酮),混匀60次,筛3次。,编号⑥

2、实验方式

将前述的1-6个战利品引人注目泊车低温下。、在高湿度和光照养护10天。,比拟0天和10天。,合成的特点、关心化脓和使满意的变异,实验导致如表1所示。。

当选,杂质1为柴纳发现专利申请CN103553984A所公的式Ⅰ所示复合,其组织如次:

表1首要修整外形剂与修整外形剂导致的适合

3、结局

1~6为低温。、高湿光照养护10天的做出决定,与0天相形,特点、使满意无明显变异。,杂质1缺乏加强的方面。,缺乏发生新的杂质。,导致蠲:,辅佐的与首要药物的配伍性良好。,美索舒利与各附件私下缺乏相互作用。

施行例2:美索舒利片的处方学习

鉴于主药美索舒利严厉地溶于水,主给药也较大。,于是,处方技术的纠葛位于增强T的融化。。在本施行例中,对度量衡标准为50mg/片的美索舒利片剂的处方举行了学习,详细关于,鉴于美索舒利药用活性成分水溶性及流度均差,思索添加水溶性修整外形剂和飞溅出剂以助长,设计了9张处方。,见表2。

表2区分处方设计

注:可黏着的的制剂,羟丙甲纤维素复合需加使净化水院子成4%的羟丙甲纤维素复合水溶液(g/g),聚乙烯吡啶酮K30需加使净化水院子成8%的聚乙烯吡啶酮K30水溶液(g/g)。

战场表1的处方,湿法造粒科技,先制剂到达美索舒利片芯,融化做出决定,

制剂方式如次:

(1)辩证的希望:将主药(美索舒利)、附件是划分破损的。,主药60目筛,80目滤锅副原料,备用;

(2)混合可黏着的:

当处方说得中肯毛毡剂选择聚乙烯吡啶酮K30(PVPK30)时,在高脚杯中使加权8克聚乙烯吡啶酮K30。,补充92克净化水。,搅拌直至廓清。,8%聚乙烯吡啶酮K30水溶液Ⅰ,备用;

当选择处方说得中肯毛毡剂时,选择HPMC。,在高脚杯中使加权4克HPMC。,补充96克净化水。,搅拌直至廓清。,4% HPMC水溶液I,备用;

(3)混合:使吃重处方的首要药物。、步行即使混合后,飞溅出剂交联聚乙烯吡啶酮(PVPP)的补充即使。,到达合成的II;

(4)软质辩证的和造粒:将毛毡剂水溶液I补充到合成的II中。,松驰木料,所得软质辩证的经过18目不锈钢滤锅。,湿颗粒;

(5)无趣味的:在措施4中到达的湿颗粒在大概60 2h或5度下无趣味的。;

(6)全染透:无趣味的后的颗粒经过18目不锈钢过滤WH。,干颗粒;

(7)总混合:硬脂酸镁补充干颗粒说得中肯量。,混合即使,全混合颗粒;

(8)紧缩板:战场测得的总药物使满意,计算推测片重,修剪压挤团煤法至拨的灌装量。,把持压力使片剂硬性以内5~7kg.,强迫征兵达到预期的目的。

融化做出决定:

《柴纳处方汇编》2010版融化做出决定方式,9种处方在溶出浊塞音说得中肯溶出速率,流去浊塞音为汽水缓冲溶液(火碱)。,磷酸二氢钾,加水流去1000千分之一升,磷酸控制pH值,溶出实验导致如表3所示。。

表3片剂融化比拟

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